Það gegnir mikilvægu hlutverki í lífsferlum, fosfórerir Tyrr, Ser, Thr, staðsett á peptíðum.Fosfórýleruðu amínósýran er almennt notuð við framleiðslu á fosfórsýrupeptíði, sem nú er notað í stökum fenýlfosfórýluðum amínósýrum.HBTU/fosfórýleraðar amínósýrur eru almennt notaðar til að tengja fosfórýleruðu amínósýrurnar HOBt/DIEA aðferðina, en fosfórsýrupeptíðin velja þessa nálgun galla, sérstaklega í mynduðu miklu lengri peptíðpeptíðunum eða amínósýrufosfati, tengingarvirknin er lítil, lítil hreinleika lokaafurðarinnar.Fyrir þetta fosfópeptíð, íhuguðum við sértæka eftirfosfórunaraðferð.Myndunarferlið er sértækt fjarlæging á amínósýru hliðarkeðju verndarhópum sem þarf að merkja eftir peptíð nýmyndun.Fyrir Tyr getur Thr hvarfast beint með því að nota amínósýrur með óvarðar hliðarkeðjur.-Ser (trt), magnlega fjarlægt við 1% TFA /DCM umhverfi.
Fosfórýlering, með tvöföldu bensen fosfít fosfóramíði og fjórum köfnunarefni eru mynduð og fosfóramíð tetrasólíum virk milliefni, tengd við hýdroxý, þá undir sýru peroxíð oxun fosfórýl myndun, heill hvarf.
Sem stendur, peptíð fosfórýleruð breytingaraðferðin, það eru tvær megingerðir:
(1) bein innleiðing á miðlungs tryggðum fosfórýleruðum amínósýrum í fjölpeptíðröðina;
(2) á eftir plastefninu sem myndast á peptíðröðinni, til Ser, Tyr eða Thr fosfórunar á hýdroxýli hliðarkeðju.
1) mun í meðallagi tryggja fosfórýleraðar amínósýrur beint inn peptíðröð:
Það er að segja, amínósýrur sem þarf að fosfórýlera verða fosfórýleraðar og verndaðar á viðeigandi hátt fyrirfram með því að nota (Thr,Ser eða Tyr), og síðan verður fosfórýlerunin þrengd niður í valpunkt fjölpeptíðvísitölunnar sem byggist á venjulegu SPPS myndunarferli. .Þessi aðferð er auðveld í notkun, hefur orðið aðalaðferðin við fosfórýleraða breytingu á peptíðfyrirtækjum.
2) á eftir plastefninu sem myndast á peptíðröðinni, til Ser hýdroxýfosfórunar, Tyr eða Thr hliðarkeðja:
Fosfórunarskreyting með því að nota fosfórun á einni samdrætti í fjölpeptíðaðferðina, vegna sterískrar hindrunar sem myndast af stórum hópum í hliðarkeðjuskreytingunni, er erfitt fyrir fosfórun amínósýra að minnka með peptíðkeðjunni.Í framtíðinni mun innleiðing amínósýra verða erfiðari, sérstaklega í skreytingunni sem inniheldur marga fosfórunarstaði, kynslóðin verður mjög erfið, endanleg vörusamsetning er flókin, erfitt að aðskilja og afraksturinn er mjög lágur.
Þess vegna, þegar margir staðir í peptíðkeðjunni eru fosfórýleraðir, getur maður valið að búa til peptíðröðina á resíninu og fosfóra hana síðan með hliðarkeðju hýdroxýlhópnum Ser, Tyr eða Thr: myndun þess felur aðallega í sér valtæka fjarlægingu á verndarhópur hliðarkeðju sem krefst viðurkenningar á amínósýrum eftir peptíðmyndun.Fyrir Tyr, Thr getur beint notað amínósýru hliðarkeðjur eru ekki verndaðar sem svar.
Hlið keðju verndargrunnur 1% TFA/DCM umhverfi er hægt að fjarlægja magnlega.Þegar þessi aðferð er valin er hægt að mynda fosfóramidít tetrasólíum virkt milliefni með því að nota díbensýlfosfóramíð og tetrasólíum, tengt við hýdroxýlhóp og síðan oxað til að mynda fosfórýlhóp í peroxýsýruumhverfinu til að fullkomna hvarfið.
Pósttími: Sep-08-2023