Á yfirborðinu er myndun peptíðtengja, sem gefur af sér dipeptíð, einfalt efnaferli.Þetta þýðir að amínósýruþættirnir tveir eru tengdir með peptíðtengi, amíðtengi, meðan þeir eru þurrkaðir.
Myndun peptíðtengja er virkjun amínósýru við vægar hvarfaðstæður.(A) karboxýlhluti, önnur amínósýra (B) Kjarnasækna virkjaði karboxýlhlutinn myndar síðan tvípeptíðið (AB)."Ef karboxýlþátturinn (A) er ekki varinn er ekki hægt að stjórna myndun peptíðtengisins."Aukaafurðir eins og línuleg og hringlaga peptíð má blanda saman við markefnasambönd AB.Þess vegna verður að vernda alla virka hópa sem ekki taka þátt í myndun peptíðtengja á tímabundinn afturkræfan hátt meðan á peptíðmyndun stendur.
Svo, peptíð nýmyndun - myndun hvers peptíðtengis - felur í sér þrjú þrep samsöfnunar.
Fyrsta skrefið er að undirbúa nokkrar amínósýrur sem þarfnast verndar og tvítjónabygging amínósýra er ekki lengur til.
Annað skref er tveggja þrepa viðbrögð til að mynda peptíðtengi, þar sem karboxýlhópur N-verndaðrar amínósýru er fyrst virkjaður í virka milliefnið og síðan myndast peptíðtengi.Þessi tengda viðbrögð geta átt sér stað annað hvort sem eins skrefs viðbrögð eða sem tvö raðhvörf.
Þriðja skrefið er valin fjarlæging eða algjörlega fjarlæging hlífðarbotnsins.Þrátt fyrir að allt fjarlæging geti aðeins átt sér stað eftir að allar peptíðkeðjur hafa verið settar saman, er einnig nauðsynlegt að fjarlægja verndarhópa til að halda peptíðmyndun áfram.
Vegna þess að 10 amínósýrur (Ser, Thr, Tyr, Asp, Glu, Lys, Arg, His, Sec og Cys) innihalda hliðarkeðju virka hópa, sem krefjast sértækrar verndar, sem gerir peptíðmyndun flóknari.Aðgreina þarf tímabundna og hálf-varanlega verndargrunn vegna mismunandi krafna um valhæfi.Tímabundnir verndarhópar eru notaðir í næsta skrefi til að endurspegla tímabundna vernd amínósýru- eða karboxýlvirkra hópa.Hálfvaranlegir verndarhópar eru fjarlægðir án þess að trufla þegar mynduð peptíðtengi eða amínósýruhliðarkeðjur, stundum meðan á nýmyndun stendur.
„Helst ætti virkjun karboxýlþáttarins og síðari myndun peptíðtengja (tengingarhvörf) að vera hröð, án kynþátta- eða aukaafurðamyndunar, og mólhvarfefni ætti að beita til að ná háum ávöxtun.Því miður uppfyllir engin efnatengingaraðferðirnar þessar kröfur og fáar henta fyrir hagnýta myndun.
Við nýmyndun peptíðs eru starfrænu hóparnir sem taka þátt í ýmsum viðbrögðum venjulega tengdir handvirka miðstöðinni, glýsín er eina undantekningin og það er hugsanleg hætta á snúningi.
Lokaskrefið í peptíðmyndunarlotunni er að fjarlægja alla verndarhópa.Sértækt fjarlæging verndarhópa er mikilvægt fyrir peptíðkeðjulengingu auk kröfunnar um algjörlega fjarlægingu verndar í dípeptíðmyndun.Tilbúnar aðferðir ættu að vera vandlega skipulagðar.Það fer eftir stefnumótandi vali, N getur valið fjarlægt α-amínó eða karboxýl verndarhópana.Hugtakið „stefna“ vísar til röð þéttingarviðbragða einstakra amínósýra.Almennt séð er munur á hægfara myndun og þéttingu brota.Peptíðmyndun (einnig þekkt sem „hefðbundin myndun“) fer fram í lausn.Í flestum tilfellum er aðeins hægt að búa til smám saman lengingu peptíðkeðjunnar með því að nota peptíðkeðjuna til að mynda styttri brot.Til að búa til lengri peptíð þarf að skipta marksameindunum í viðeigandi búta og ákvarða að þær geti lágmarkað aðgreiningarstigið á C endastöðinni.Eftir að einstök brot hafa verið sett saman smám saman verður markefnasambandið sameinað.Stefna peptíð nýmyndunar felur í sér val á besta og heppilegasta hlífðarbrotinu og stefna peptíð nýmyndun felur í sér val á heppilegustu samsetningu verndarbasa og bestu aðferð við samtengingu brota.
Birtingartími: 19. júlí 2023