Enska: Omiganan
Enska: Omiganan
CAS númer: 204248-78-2
Sameindaformúla: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Mólþyngd: 1779,15
Röð: ILRWPWWPWRRK-NH2
Útlit: hvítt eða beinhvítt duftduft
Hvernig Omiganan virkar:
Það er mjög lítið peptíð og því erfitt að bera kennsl á og merkja fyrir próteingreiningu;Það er amíðað á C endastöðinni til að standast frekar próteingreiningu og fjarlægja neikvæðu hleðslu karboxýlhópsins.Það er amfísækt og getur haft mikil samskipti við frumuhimnuna.Búist er við að frumuhimna verði eitt helsta markmið þeirra.Það er fjölkatjón sem stuðlar að samskiptum þeirra við neikvætt hlaðnar bakteríuhimnur og sumarlegt ytra yfirborð lípópólýsykru (LPS) við himnur spendýra frekar en við peptíðóglýkan.Í bakteríum er himnugetan einnig neikvæðari en í spendýrafrumum, sem getur aukið bindingu og flutning sýklalyfja.Síðasti þátturinn er klíníski gallinn að bólgueyðandi cýtidín hefur einnig virkni á rauðkornum, en Omiganan virðist vera minna blóðlýsandi.Eins og getið er hér að ofan eru hlaðnar leifar omiga-nan staðsettar nálægt hverri endastöð, fjarri miðlæga vatnsfælna svæði peptíðsins, og heildar jákvæð hleðsla peptíðsins eykst úr 4+ í 5+, sem má skýra með minni blóðrauða. , þar sem þessar breytingar eru ekki hagstæðar fyrir peptíð-lík efni sem tengjast zwitt-rion spendýrahimnum.Þetta er staðfest af niðurstöðum Staubitz og annarra, þar sem miðhluti hins varðveitta bólgueyðandi cetíns í omiganan tengist virkni, en endabrotið virðist stilla sérhæfni marksins.
Omiganan er notað fyrir:
Omiganan er nýtt tilbúið katjónískt örverueyðandi peptíð sem nú er í þróun til að koma í veg fyrir sýkingar tengdar hollegg og til að meðhöndla unglingabólur og rósroða.Í þessari rannsókn metum við virkni staðbundinnar notkunar á omigan hlaupi í tveimur húðígræðslulíkönum (in vivo svínahúð og naggrísahúð in vivo).omiganan0 var prófað í ex vivo landnámslíkani af svínahúð. 1 til 2% af hlaupefninu sýndu sterk skammtaháð áhrif gegn Gram-jákvæðum og Gram-neikvæðum bakteríum og gersveppum, með hámarksáhrif á milli 1 og 2%.Enginn marktækur munur var á virkni á milli meticillin-ónæmra og næmra Staphylococcus aureus og lyfjavirkni hafði ekki áhrif á stærð hlutarins sem sáð var inn.Omiganan1% hlaup hafði hraða örverueyðandi virkni, með 2,7 log(10) minnkun á nýlendumyndandi einingum Staphylococcus epidermolis/stað eftir 1 klst. og 5,2log(10) minnkun á flagella/stað 24 klst. eftir notkun.Öflug bakteríudrepandi og sveppaeyðandi virkni Omiganan1% hlaups var staðfest með öðrum rannsóknum á höfrungahúð landnámslíkani.Í stuttu máli hefur verið sýnt fram á að Omiganem hlaup hafi hröð bakteríudrepandi og bakteríudrepandi áhrif með skýr skammtaháð áhrif á breitt svið smitandi lífvera.Þessar niðurstöður sýna enn frekar fram á möguleika lyfsins sem staðbundið sýklalyf.
Birtingartími: 27. júní 2023